Azithromycin 94

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Azithromycintabletten USP, 250 mg und 500 mg71467169Rx nur | Azithromycin Hinweis: Während wir uns bemühen, unsere Aufzeichnungen zu halten up-to-date sollte man sich nicht auf diese Angaben verlassen präzise zu sein, ohne vorher eine professionelle Beratung. Klicken Sie hier, um unsere volle medizinische Haftungsausschluss zu lesen. Um die Entwicklung von Medikamenten-resistenten Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Azithromycin Tabletten und andere antibakterielle Medikamente, sollten Azithromycintabletten nur verwendet werden, zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen, die nachweislich oder vermutlich stark von Bakterien verursacht werden. Azithromycin-Tabletten USP enthalten den Wirkstoff Azithromycin, ein Azalid, eine Unterklasse von Makrolid-Antibiotika, die zur oralen Verabreichung. Azithromycin hat den chemischen Namen (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-О±-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-ОІ-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one. Azithromycin wird von Erythromycin abgeleitet; jedoch unterscheidet es sich chemisch von Erythromycin, daß ein durch Methyl substituiertes Stickstoffatom in dem Lactonring einbezogen ist. Azithromycin hat die folgende Strukturformel: Azithromycin, wie das Monohydrat, ist ein weißes bis gebrochen weißes, kristallines Pulver mit einem Molekularformel CHNO•HO und einem Molekulargewicht von 767,02. Azithromycin-Tabletten USP, 250 mg und 500 mg für die orale Verabreichung als gesprenkelte rosa geliefert, unscored, filmbeschichtete, modifiziertem oval geformte Tabletten Azithromycin-Monohydrat entsprechend 250 mg oder 500 mg Azithromycin und die folgenden inaktiven Bestandteile enthalten: butyliertes Hydroxytoluol, Calciumhydrogenphosphat wasserfrei, Carmin, kolloidales Siliciumdioxid, FD & C rot # 40 See, FD & C gelb # 6 See, Hypromellose (2910, 15cP), Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, vorgelatinierte Stärke, Natriumlaurylsulfat, Talkum, Titandioxid und Triacetin. Nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 500 mg (zwei 250 mg-Tabletten) bis 36 gefastet gesunden männlichen Probanden, die mittleren (SD) waren die pharmakokinetischen Parameter AUC = 4,3 (1.2) mcg•h / ml; C = 0,5 (0.2) mcg / ml; T = 2,2 (0,9) Stunden. Mit einem Regime von 500 mg (zwei 250 mg-Kapseln) am Tag 1, gefolgt von 250 mg täglich (eine 250 mg Kapsel) an den Tagen 2 bis 5 sind die pharmakokinetischen Parameter von Azithromycin im Plasma bei gesunden jungen Erwachsenen (18 bis 40 Jahre Alter) sind in der Tabelle unten dargestellt. C und C blieben im Wesentlichen von Tag 2 bis Tag 5 der Therapie unverändert. Azithromycin 250 mg Tabletten sind bioäquivalent zu 250 mg-Kapseln im nüchternen Zustand. Azithromycin 250 mg-Kapseln sind nicht mehr im Handel erhältlich. In einem Zwei-Wege-Crossover-Studie, 12 gesunden erwachsenen Probanden (6 Männer, 6 Frauen) erhielten 1500 mg in einzelnen täglichen Dosen verabreicht Azithromycin entweder über 5 Tage (zwei 250 mg Tabletten am Tag 1, gefolgt von einer 250-mg-Tablette an den Tagen 2 bis 5) oder 3 Tage (500 mg pro Tag für Tag 1 bis 3). Aufgrund der begrenzten Serumproben am Tag 2 (3 Tage-Therapie) und den Tagen 2 bis 4 (5 Tage-Schema), war die Serumkonzentration-Zeit-Profil jedes Subjekt fit zu einem 3-Kompartiment-Modell und die AUC für die Einbaukonzentrationsprofil wurde vergleichbar zwischen den 5 Tage und 3 Tage Regimen. Median Azithromycin Exposition (AUC) in einkernigen (MN) und polymorphkernige (PMN) Leukozyten nach entweder der 5 Tage oder 3 Tages-Therapie war mehr als ein 1000-fach und 800 fach höher als im Serum sind. Verabreichung der gleichen Gesamtdosis entweder mit dem 5 Tage oder 3 Tage-Therapie kann vergleichbaren Konzentrationen von Azithromycin innerhalb MN und PMN Leukozyten bereitzustellen erwarten. Zwei Azithromycin 250 mg Tabletten sind bioäquivalent zu einer einzigen 500-mg-Tablette. Pharmakokinetischen Parameter (Mean) Die absolute Bioverfügbarkeit von Azithromycin 250 mg Kapseln beträgt 38%. In einem Zwei-Wege-Crossover-Studie, in der 12 gesunden Probanden eine einzige 500-mg-Dosis von Azithromycin erhielten (zwei 250 mg Tabletten) mit oder ohne einer fettreichen Mahlzeit, wurde Nahrung C um 23% zu erhöhen gezeigt, hatte aber keine Wirkung auf die AUC. Wenn Azithromycin Suspension wurde mit Nahrung zu 28 erwachsenen männlichen Probanden verabreicht, Cincreased um 56% und die AUC war unverändert. Die AUC von Azithromycin war unbeeinflusst durch die gleichzeitige Gabe von Antazida, die Aluminium und Magnesiumhydroxid mit Azithromycin Kapseln; jedoch wurde die C um 24% reduziert. Verabreichung von Cimetidin (800 mg) 2 Stunden vor Azithromycin hatte keine Wirkung auf die Azithromycin-Absorption. Das Serumprotein von Azithromycin Bindung ist variabel in einem Konzentrationsbereich Exposition des Menschen angenähert, von 51% bei 0,02 mcg / ml bis 7% bei 2 mcg / ml abnimmt. Nach oraler Verabreichung wird Azithromycin im gesamten Körper mit einem scheinbaren Steady-State-Verteilungsvolumen von 31,1 l / kg verteilt. Höhere Azithromycin-Konzentrationen in Geweben als im Plasma oder Serum beobachtet. Hohe Konzentrationen im Gewebe sollte nicht quantitativ zu klinischen Wirksamkeit in Zusammenhang interpretiert werden wird. Die antimikrobielle Wirksamkeit von Azithromycin ist pH verwandten und scheint mit abnehmendem pH zu reduzieren. Jedoch kann die klinische Aktivität von Bedeutung sein die umfangreiche Verteilung von Drogen zu Geweben. Ausgewählte Gewebe (oder Flüssigkeit) Konzentration und Gewebe (oder Flüssigkeit) zur Plasma / Serumkonzentrationsverhältnisse sind in der folgenden Tabelle dargestellt: Das umfangreiche Gewebeverteilung wurde durch die Untersuchung von zusätzlichen Gewebe und Flüssigkeiten (Knochen, ejaculum, Prostata-, Eierstock-, Gebärmutter-, salpinx, Magen, Leber und Gallenblase) bestätigt. Da es keine Daten von ausreichenden und gut kontrollierten Studien von Azithromycin Behandlung von Infektionen in diesen zusätzlichen Körperstellen sind, ist die klinische Bedeutung dieser Gewebekonzentration Daten unbekannt. Im Anschluss wurden ein Regime von 500 mg am ersten Tag und 250 mg täglich für 4 Tage nur in sehr geringen Konzentrationen im Liquor beobachtet (weniger als 0,01 mcg / ml) in Gegenwart von nicht-entzündeten Meningen. AZITHROMYCIN Konzentrationen nach einem 500-mg-Dosis (zwei 250-mg-Kapseln) bei Erwachsenen Azithromycin Gewebekonzentrationen wurden ursprünglich bestimmt unter Verwendung von 250 mg Kapseln. Gewebe - oder Flüssigkeits ZEIT NACH DER DOSIS (h) Gewebe - oder Flüssigkeits ZUSAMMENSCHLUSS (mcg / g oder mcg / ml) In vitro und in vivo Studien der Metabolismus von Azithromycin zu beurteilen wurden nicht durchgeführt. Die Plasmakonzentrationen von Azithromycin nach einer einzelnen 500 mg oral und intravenös Dosen sank in einem mehrphasigen Muster mit einer mittleren Plasma-Clearance von 630 ml / min und terminale Eliminationshalbwertszeit von 68 Stunden. Die verlängerte Halbwertszeit wird angenommen, aus dem Gewebe durch umfangreiche Aufnahme und die anschließende Freisetzung des Arzneimittels zu sein. Biliäre Ausscheidung von Azithromycin, vorwiegend als unveränderte Substanz, ist ein wichtiger Weg der Beseitigung. Im Laufe einer Woche erscheint ca. 6% der verabreichten Dosis als unveränderte Substanz im Urin. Azithromycin-Pharmakokinetik wurden in 42 Erwachsenen (21 bis 85 Jahre alt) mit unterschiedlichem Grad der Beeinträchtigung der Nierenfunktion untersucht. Nach der oralen Verabreichung einer einzigen 1000-mg-Dosis von Azithromycin, bedeuten Cand AUC erhöhte sich um 5,1% bzw. 4,2%, bzw. bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (GFR 10 bis 80 ml / min) bis mäßig im Vergleich zu Probanden mit normaler Nierenfunktion ( GFR> 80 ml / min). Die mittlere Cand AUC erhöht 61% und 35%, bzw. bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (GFR 80 ml / min) (siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG). Die Pharmakokinetik von Azithromycin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurden bisher nicht nachgewiesen. Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Anordnung von Azithromycin zwischen männlichen und weiblichen Probanden. Eine Dosisanpassung auf Grund des Geschlechts empfohlen. Wenn bei gesunden älteren Probanden im Alter von 65 bis 85 Jahren untersucht, bei jungen Erwachsenen zu denen die pharmakokinetischen Parameter von Azithromycin bei älteren Männern ähnlich waren; jedoch bei älteren Frauen, obwohl höhere Spitzenkonzentrationen (erhöhte sich um 30 bis 50%) beobachtet wurden, keine signifikante Akkumulation aufgetreten. In zwei klinischen Studien, Azithromycin zur oralen Suspension wurde bei 10 mg / kg am Tag 1, gefolgt von 5 mg / kg an den Tagen 2 bis 5, um zwei Gruppen von pädiatrischen Patienten (im Alter von 1 bis 5 Jahre und 5 bis 15 Jahren verabreicht, jeweils ). Die mittleren pharmakokinetischen Parameter am Tag 5 waren C = 0,216 mcg / ml, T = 1,9 Stunden und AUC = 1,822 mcg•hr / mL für die 1- bis 5-jährigen Gruppe und waren C = 0,383 mcg / ml, T = 2,4 Stunden, und die AUC = 3,109 mcg•hr / mL für die 5- bis 15-jährigen Gruppe. Zwei klinische Studien wurden in 68 pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 16 Jahren durchgeführt, die Pharmakokinetik und Sicherheit von Azithromycin für orale Suspension zu bestimmen. Azithromycin wurde nach einer fettarmen Frühstück verabreicht. Die erste Studie bestand aus 35 pädiatrischen Patienten, die mit 20 mg / kg / Tag (Tageshöchstdosis 500 mg) für 3 Tage, von denen 34 Patienten zur Pharmakokinetik wurden bewertet. In der zweiten Studie, 33 pädiatrischen Patienten erhielten Dosen von 12 mg / kg / Tag (Tageshöchstdosis 500 mg) für 5 Tage, von denen 31 Patienten zur Pharmakokinetik wurden bewertet. In beiden Studien wurden Azithromycin-Konzentrationen über einen Zeitraum von 24 Stunden nach der letzten täglichen Dosis bestimmt. Patienten über 25,0 kg in der 3-Tage-Studie oder 41,7 kg in der 5-Tage-Studie mit einem Gewicht erhielt die maximale Tagesdosis für Erwachsene von 500 mg. Elf Patienten in der ersten Studie und 17 Patienten (mit einem Gewicht von 41,7 kg oder weniger) in der zweiten Studie (25,0 kg oder weniger mit einem Gewicht) erhielt eine Gesamtdosis von 60 mg / kg. Die folgende Tabelle zeigt den pharmakokinetischen Daten in der Untergruppe von pädiatrischen Patienten, die eine Gesamtdosis von 60 mg / kg erhielten. Die Ähnlichkeit der Gesamtexposition (AUC) zwischen den 3 Tage und 5 Tage Therapien bei pädiatrischen Patienten ist nicht bekannt. Einzeldosis-Pharmakokinetik bei pädiatrischen Patienten, die Dosen von 30 mg / kg wurden nicht untersucht (siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG). Die pharmakokinetischen Parameter [Mittelwert (SD)] В 3-Tage-Regimen (20 mg / kg x 3 Tage) В Drug Interaktionsstudien wurden mit Azithromycin und anderen Drogen durchgeführt wahrscheinlich gemeinsam verabreicht werden. Die Effekte der gemeinsamen Verabreichung von Azithromycin auf die Pharmakokinetik von anderen Medikamenten sind in Tabelle 1 und die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Azithromycin sind in Tabelle 2 gezeigt. Die gleichzeitige Gabe von Azithromycin in therapeutischen Dosen hatten einen mäßigen Einfluss auf die Pharmakokinetik der aufgeführten Medikamente in Tabelle 1 ist keine Dosisanpassung von Arzneimitteln in Tabelle 1 aufgelistet wird empfohlen, wenn mit Azithromycin zusammen verabreicht. Die gleichzeitige Gabe von Azithromycin mit Efavirenz oder Fluconazol hatte einen bescheidenen Effekt auf die Pharmakokinetik von Azithromycin. Nelfinavir signifikant erhöht die Cand AUC von Azithromycin. Eine Dosisanpassung von Azithromycin wird, wenn sie mit Medikamenten, die in Tabelle 2 (siehe Vorsichtsmaßnahmen, Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten) verabreicht empfohlen. NA †"Nicht verfügbar Die mittlere Rifabutin Konzentrationen einen halben Tag nach der letzten Dosis von Rifabutin 60 waren ng / ml bei gleichzeitiger Gabe mit Azithromycin und 71 ng / ml, wenn sie mit Placebo zusammen verabreicht. NA †"Nicht verfügbar Mittlere Azithromycin-Konzentrationen einen Tag nach der letzten Dosis 53 waren ng / ml bei gleichzeitiger Gabe mit 300 mg täglich Rifabutin und 49 ng / ml, wenn sie mit Placebo zusammen verabreicht. Tabelle 1. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Die pharmakokinetischen Parameter für gleichzeitiger Gabe von Drogen in Gegenwart von Azithromycin Dosis von gleichzeitiger Gabe von Drug Dosis von Azithromycin Azithromycin Handlungen an der 50S ribosomalen Untereinheit von anfälligen Mikroorganismen Bindung und somit mit mikrobiellen Proteinsynthese stören. Nukleinsäure-Synthese ist nicht betroffen. Azithromycin konzentriert sich in Phagozyten und Fibroblasten, wie durch in vitro-Inkubation Techniken gezeigt. Unter Verwendung dieser Methode wird das Verhältnis von intrazellulärem zu extrazellulärem Konzentration betrug> 30 nach einer Stunde Inkubation. In-vivo-Studien deuten darauf hin, daß die Konzentration in Phagozyten Verteilung von Medikamenten an entzündeten Gewebe beitragen können. Azithromycin wurde aktiv gegen die meisten Isolate der folgenden Mikroorganismen, sowohl in vitro als auch in der klinischen Infektionen wie in der Indikationen und Gebrauch Abschnitt beschrieben werden gezeigt. Aerobe und fakultative grampositive Mikroorganismen HINWEIS: Azithromycin zeigt eine Kreuzresistenz mit Erythromycin-resistente gram-positive Stämme. Die meisten Stämme von Enterococcus faecalis und Methicillin-resistenten Staphylokokken zu azithromycin beständig. Aerobic und fakultatives gram-negative Mikroorganismen Beta-Lactamase-Produktion sollte keine Auswirkungen auf die Azithromycin-Aktivität aufweisen. Die folgenden in-vitro-Daten zur Verfügung stehen, aber ihre klinische Bedeutung ist unbekannt. Mindestens 90% der folgenden Mikroorganismen zeigen eine in vitro minimale Hemmkonzentration (MIC) von weniger als oder gleich den anfälligen Grenzwerte für Azithromycin. Allerdings haben die Sicherheit und Wirksamkeit von Azithromycin bei der Behandlung von klinischen Infektionen durch diese Mikroorganismen nicht in ausreichenden und gut kontrollierten Studien etabliert. Aerobe und fakultative grampositive Mikroorganismen Streptokokken (Gruppe C, F, G) Viridans Gruppe Streptokokken Aerobic und fakultatives gram-negative Mikroorganismen Empfänglichkeit Testmethoden: Wenn verfügbar, werden die Ergebnisse von in-vitro-Empfindlichkeit Testergebnisse für antimikrobielle Medikamente in resident Krankenhäusern verwendet werden, sollten als regelmäßige Berichterstattung an den Arzt zur Verfügung gestellt werden, die die Anfälligkeit Profil von nosokomialen und ambulant erworbener Erreger beschreiben. Diese Berichte können von Anfälligkeitsdaten unterscheiden sich von den ambulanten Einsatz erhalten, konnte aber dem Arzt helfen, in die effektivste antimikrobielle Auswahl. Quantitative Methoden werden verwendet, um antimikrobielle minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) bestimmen. Diese MICs liefern Schätzungen der Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber antimikrobiellen Verbindungen. Die MHK sollte mit einem standardisierten Verfahren bestimmt werden. Standardisierte Verfahren werden auf einem Verdünnungsmethode basiert (Brühe oder Agar) oder gleichwertig mit standardisierten Inokulum-Konzentrationen und standardisierte Konzentrationen von Azithromycin Pulver. Die MIC-Werte sollten in Tabelle 3 vorgesehen nach Kriterien interpretiert werden. Quantitative Methoden, die Messung der Zonendurchmesser erfordern auch reproduzierbare Schätzungen der Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber antimikrobiellen Verbindungen bereitzustellen. Ein solches standardisiertes Verfahren erfordert die Verwendung von standardisierten Inokulum-Konzentrationen. Dieses Verfahren verwendet Papierplatten mit 15 mcg Azithromycin imprägniert, um die Anfälligkeit von Mikroorganismen zu Azithromycin zu testen. Die Scheibendiffusionsinterpretationskriterien sind in Tabelle 3 bereitgestellt. Keine Interpretationskriterien wurden für die Prüfung Neisseria gonorrhoeae etabliert. Diese Art ist in der Regel nicht getestet. Ein Bericht von “susceptible” zeigt an, dass der Erreger wahrscheinlich gehemmt werden, wenn die antimikrobielle Verbindung die Konzentrationen üblicherweise erreichbaren erreicht. Ein Bericht von “intermediate” zeigt an, dass das Ergebnis sollte nicht eindeutig in Betracht gezogen werden, und, wenn der Mikroorganismus zu alternativen, klinisch möglich Medikamente nicht vollständig anfällig ist, sollte der Test wiederholt werden. Diese Kategorie beinhaltet mögliche klinische Anwendbarkeit in Körperstellen, in denen das Medikament physiologisch konzentriert ist oder in Situationen, bei denen eine hohe Dosis des Arzneimittels verwendet werden kann. Diese Kategorie bietet auch eine Pufferzone, die von verursacht erhebliche Unterschiede bei der Interpretation kleinen unkontrollierten technischen Faktoren verhindert. Ein Bericht von “resistant” zeigt an, dass der Erreger wahrscheinlich nicht gehemmt werden soll, wenn die antimikrobielle Verbindung die Konzentrationen in der Regel erreichbar erreicht; andere Therapie sollte ausgewählt werden. Standardisierte Anfälligkeit Testverfahren erfordern die Verwendung von Qualitätskontrolle von Mikroorganismen, die technischen Aspekte der Prüfverfahren zu kontrollieren. Standard-Azithromycin-Pulver sollte die folgenden Wertebereich bieten wie in Tabelle 4. Qualitätskontrolle Mikroorganismen sind spezielle Stämme von Organismen mit intrinsischen biologischen Eigenschaften. QC-Stämme sind sehr stabile Stämme, die eine Standard-und wiederholbare Anfälligkeit Muster geben. Die spezifischen Belastungen für die mikrobiologische Qualitätskontrolle verwendet werden, sind klinisch nicht signifikant. Tabelle 3. Empfänglichkeit interpretierende Kriterien für Azithromycin Empfänglichkeit Testergebnis interpretierende Kriterien Minimale Hemmkonzentrationen (mcg / ml) Disk Diffusion (Hemmzonendurchmesser in mm) Klinische Studien [155 assoziierten klinischen Studien auf BioPortfolio aufgeführt] Um die Dosisabhängigkeit von Azithromycin-Konzentrationen und Toleranz zu bewerten, wenn sie in Tablettenformulierung von HIV-infizierten Patienten geliefert. Es besteht ein Bedarf zur weiteren ANTIB beurteilen. Azithromycin hat hohe Rate des klinischen Ansprechens und Tilgung, breites Wirkungsspektrum, so nehmen wir an die Entwicklung der Azithromycin injizierbare Formulierung in Japan liefern würde. Die Hypothese dieser Studie ist, dass die Verabreichung von Azithromycin zu belüftenden Frühgeborenen wird die Häufigkeit und Schwere von BPD verringern. Der Zweck dieser Studie ist es, Best. Das Ziel dieser randomisierten, Einzeldosis, Zwei-Wege-Crossover-Auswertung ist die relative Bioäquivalenz einer Test Azithromycin-Formulierung (TEVA Pharmaceuticals USA) zu einem eq zu vergleichen. Diese Studie wurde entwickelt, nach dem Empfang Anti-HIV-Behandlung, ob HIV-positiven Patienten, deren Immunsystem verbessert zu finden sollte Azithromycin nehmen Mycobacterium avi zu verhindern. PubMed Artikel [51 Assoziierte PubMed den Artikeln auf BioPortfolio] Gemeinschaft Massenbehandlung mit 30 mg / kg Azithromycin ist von zentraler Bedeutung für die neue WHO-Strategie für Framboesie auszurotten. Beide giert und trachoma-, die zur Eliminierung von 2020 mit einer Strategie vorgesehen ist, die inc. Langfristige Azithromycin-Therapie hat sich gezeigt, Exazerbationen der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) zu reduzieren, und wird durch die jüngsten Gesellschaft Empfehlungen für die Verwendung bei COPD-Patienten empfohlen, die sind. Nosokomiale Pneumonie (HCAP) ist eine wichtige Präsentation bei Patienten im Krankenhaus. Standardisierte Definitionen dieser Einheit sind fast ein Jahrzehnt alt und Praxis Muster her haben sich verschoben. Die Entwicklung von niedriger Dichte polymere Mikroteilchen kann ein nützlicher Ansatz sein, um Antibiotika wie Azithromycin in die Lunge liefern. Vergleich der klinischen Wirksamkeit und der Nebenwirkungen der Behandlung mit Azithromycin und Amoxicillin bei Kindern mit einsamen Erythema migrans (EM).

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